Tissue distribution and kinetics of endogenous porphyrins synthesized after topical application of ALA in different vehicles.

The use of 5-aminolaevulinic acid (ALA) is gaining increasing attention for photosensitization in photodynamic therapy of superficially localized tumours. The aim of this work was to determine the kinetics of porphyrin generation in tissues after topical application of ALA delivered in different vehicles on the skin overlying the tumour and normal skin of mice. Maximal accumulation was found in tumour 3 h after ALA application in both cream and lotion preparations. Normal and overlying tumour skin tissues showed different kinetic patterns, reflecting histological changes when the latter is invaded by tumour cells. Liver, kidney, spleen and blood porphyrins also raised from basal levels, showing that ALA and/or ALA-induced porphyrins reach all tissues after topical application. During the first 24 h of ALA topical application, precursors and porphyrins are excreted by both urine and faeces. ALA lotion applied on the skin overlying the tumour induced higher accumulation of tumoural porphyrins than cream, and lotion applied on normal skin appeared to be the most efficient upon inducing total body porphyrins. This work has demonstrated the great influence of the formulation of ALA vehicle on penetration through the skin. Knowledge of the kinetics of porphyrin generation after different conditions of ALA application is needed for the optimization of diagnosis and phototherapy in human tumours.     

“派莎”防晒乳膏对中波紫外线损伤人角质 形成细胞的保护作用

［摘要］ 目的探讨“派莎”防晒乳膏对中波紫外线（UVB）损伤人角质形成细胞（HKC）的保护作用及作用机制。方法用“派莎”防晒乳膏对HKC进行预处理24 h，采用不同强度的UVB 照射体外培养的HKC，24 h 后以噻唑蓝（MTT）法检测细胞生存率，用酶联免疫吸附（ELISA）法检测上清液中白细胞介素（IL 8）浓度，以酶联免疫吸附实验检测细胞上清液中肿瘤坏死因子（TNF） α的分泌量。结果经UVB照射后，细胞损伤程度与UVB照射剂量有关，“派莎”防晒乳膏可提高UVB照射后HKC的生存率，减少细胞因子TNF α的分泌。UVB 照射可使HKC 分泌IL 8 增加，“派莎”防晒乳膏组IL 8 浓度与对照组比较差异有显著性（P＜0.05）。结论UVB对HKC有损伤作用，且与照射强度相关，“派莎”防晒乳膏对HKC具有光保护作用。抑制TNF α和IL 8的释放，提高UVB照射后HKC的生存率，可能是其保护作用机制之一。     

硝苯吡啶乳膏的研制及其经皮给药治疗高血压的临床疗效

笔者研制的o/w 型硝苯吡啶乳膏,以二甲亚砜和1,2-丙二醇为透皮促进剂,经皮给药治疗高血压病人22例,显效14例,有效7例,总有效率95.45％。用药后4.19±1.62min血压开始下降,22.14±8.74min血压下降达最大值,降压效应持续5.71±2.17h。降压起效时间比氮酮硝苯吡啶乳剂快58.26倍,比口服给药快4.77倍,与口含相当。心率在用药后明显下降(p<0.05),与许多报道不一致,可能与用药方式和给药途径有关。     

全反式维甲酸联合丁酸甘油酯诱导滤泡状甲状腺癌的实验研究

目的 探讨全反式维甲酸(ATRA)联合丁酸甘油酯(TB)诱导滤泡状甲状腺癌细胞株FTC-133钠/碘同向转运体(NIS)和甲状腺球蛋白(Tg)表达及其碘的摄取.方法 单独使用1 μmol/LATRA或0.1,0.25,0.5,1 mmol/L TB和联合使用该2种药物诱导FTC-133 48 h后,用实时定量PCR反应检测NIS mRNA和Tg mRNA的表达,蛋白印迹法检测NIS蛋白表达,放射免疫法检测Tg蛋白含量以及检测FTC-133诱导后摄碘变化.结果 TB可诱导FTC-133 NIS、Tg蛋白及mRNA的表达增高,并呈剂量依赖性.联合1 μmol/L ATRA及各浓度TB后较单独使用1 μmol/L ATRA及TB明显提高了FTC-133 NIS、Tg蛋白及mRNA的表达,并且增加了FTC.133对125I的摄取.结论 ATRA联合TB有效增强了FFC-133的摄碘能力,为低分化甲状腺癌的放射性碘治疗提供了一条新的研究途径.     

全反式维甲酸减轻大鼠移植心脏血管病变及纤维化

目的 探讨全反式维甲酸(atRA)对大鼠移植心脏血管病变(CAV)及心肌纤维化的影响及可能机制.方法 以近交系Wistar大鼠为供者,SD大鼠为受者,进行异位心脏移植,一组受者术后接受环孢素A(CsA,10 nag·kg-1·d-1)皮下注射,同时以atRA(10 mg·kg-1·d-1)灌胃(atRA治疗组),另一组受者术后接受CsA皮下注射(慢性排斥组).术后60 d,取移植心脏,行Masson染色观察心肌组织纤维化程度,Van Gieson染色分析血管狭窄程度,免疫组织化学染色(sP法)观察心肌组织中CD68+细胞浸润情况,逆转录聚合酶链反应分析心肌组织中血小板生长因子(PDGF)A mRNA的相对含量.结果 慢性排斥组和atRA治疗组心肌纤维化指数分别为64.0±11.9和34.7±6.3,慢性排斥组纤维化指数明显高于atRA治疗组(P<0.01).慢性排斥组的血管狭窄指数为62.9±17.2,atRA治疗组为40.1±8.2,二者比较,差异有统计学意义(P<0.01).慢性排斥组CD68+细胞数为(32.1±9.3)个,atRA治疗组CD68+细胞数为(17.6±4.2)个,慢性排斥组明显高于atRA治疗组(P<0.01).慢性排斥组PDGF-AmRNA的相对含量为0.94±0.11,atRA治疗组为0.46±0.08,慢性排斥组明显高于atRA治疗组(P<0.01).结论 atRA能减轻大鼠心脏移植后的CAV及心肌纤维化,机制可能与其抑制CD68+细胞浸润及PDGF A mRNA表达有关.     

苯海拉明霜联合甲硝唑霜综合治疗激素依赖性皮炎的疗效

目的探讨用1％苯海拉明霜联合3％甲硝唑霜综合治疗激素依赖性皮炎的疗效和安全性。方法采用随机单盲方法,将90例激素依赖性皮炎患者分为3组：A组用1％苯海拉明霜＋3％甲硝唑霜综合疗法,B组用氯雷他定＋喜疗妥进行治疗,C组用激素递减法治疗,疗程均8周,在治疗的2、4、8周进行随访,并在治疗的第4、8周判断疗效。结果治疗8周后,A、B、C组的有效率分别为86．20％,73．33％,66．67％,3组疗效差异有统计学意义（P〈0．05）,A组疗效明显高于B、C两组。3组治疗方法均无明显不良反应。结论1%苯海拉明霜十3％甲硝唑霜综合疗法是对激素依赖性皮炎有较显著疗效的方法。     

正交试验法优选益气膏提取工艺研究

目的优化益气膏最佳提取工艺。方法采用正交试验法,以得膏率和芍药苷的含量为考核指标。对提取时间、提取次数、加水量等因素进行研究。结果最佳提取工艺为加10倍量水,提取3次,每次2h。结论该提取工艺合理。为工业化生产提供了科学依据。     

湿疹乳膏的研制及疗效评价

目的研制湿疹乳膏,用于治疗皮炎、湿疹等皮肤病。方法确定该制剂的制备工艺,质量标准及评价临床疗效。结果该制剂质量稳定,临床总有效率87．5％。结论本制剂工艺简单,临床疗效确切,值得推广应用。